ナールスゲンについてAbout Nahlsgen

ナールスゲン®とはWhat is Nahlsgen?

「ナールスゲン®」は、京都大学化学研究所の平竹潤教授グループと大阪市立大学大学院の小島明子准教授グループとの共同研究の成果を基にして、日本科学技術振興機構（ＪＳＴ）から支援を頂き設立した両大学発･株式会社ナールスコーポレーションで、生産･販売中のエイジング・スキンケア化粧品の素材です。
株式会社ナールスコーポレションの原点、または源として名づけられた「ナールスゲン®」は、ヒト皮膚の表皮細胞を活性化し、抗酸化物質としてよく知られるグルタチオンの産生を促進する機能があります。その内因性グルタチオンは、紫外線などによる活性酸素種の発生を抑制して、細胞の傷害などを抑える働きがあります。
一方、皮膚の少し内側にある真皮における線維芽細胞を活性化して、コラーゲンの生合成を促進する働きもあります。同じく、繊維状のタンパク質であるエラスチンの産生も促します。これらのコラーゲン、エラスチンの働きをよくするためのヒートショックプロテイン（HSP47やHSP70）の産生も増やす特徴があります。加えて、ヒアルロン酸の産生も高める作用が確認されております。
これらは、いずれも皮膚のバリア機能を正常化する成分ですので、保湿などの効果につながってきます。 「ナールスゲン®」が、これまでに見られない画期的なスキンケア化粧品素材であるといわれる所以であります。

化学構造式

化学構造式

物理化学的特性

  • 分子量　331.26
  • 水に可溶、エタノール・有機溶媒に不溶
  • 弱酸性で安定、アルカリ性で不安定
  • 有効推奨濃度ca. 0.005% (50ppm)

ナールスゲン®の特性Characteristics of Nahlsgen

【ヒト細胞に対して】

  • 表皮細胞内グルタチオン（抗酸化物質）の増加
  • 表皮角化細胞遊走・増殖促進
  • 皮膚バリア機能の向上
  • コラーゲン産生促進
  • エラスチン産生促進
  • HSP47※（熱ショックタンパク質47）産生促進
    ※
    • 体の細胞がストレス(加齢や紫外線等)を受けた時に細胞を保護
    • 正常なコラーゲン、エラスチンの分子を保持
    • 傷ついたDNA、細胞を修復

【ヒト皮膚に対する効果】

  • 紫外線によるダメージの保護
  • 肌の弾力性の増加
  • 保湿効果の増大
  • 張りや艶の保持
  • 小じわの防止

学術論文Academic paper

主論文は以下の通りです。

Design, Synthesis, and Evaluation of γ-Phosphono Diester Analogues of Glutamate as Highly Potent Inhibitors and Active Site Probes of γ-Glutamyl Transpeptidase

雑誌(巻、頁、年)：
Biochemistry,46, 1432-1447, (2007)
著者：
Liyou Han, Jun Hiratake, AkaneKamiyama, and Kanzo Sakata

γ-Glutamyl transpeptidase (GGT)の新規阻害剤　－　GGTの生理的意義をさぐる新たな化学ツール

雑誌(巻、頁、年)：
和光純薬時報, 76(3), 2-6, (2008)
著者：
平竹潤

Preventive effect of GGsTop, a novel and selective γ-glutamyl Transpeptidase inhibitor, on ischemia/reperfusion-induced renal injury in rats.

雑誌(巻、頁、年)：
J Pharmacol Exp Ther, 339(3), 945-951, (2011).
著者：
Yamamoto S, Watanabe B, Hiratake J, Tanaka R, Ohkita M, Matsumura Y.

Inhibiting Glutathione Metabolism in Lung Lining Fluid as a Strategy to Augment Antioxidant Defense.

雑誌(巻、頁、年)：
Curr Enzym Inhib., Jul;7(2), 71-78, (2011)
著者：
Joyce-Brady M, Hiratake J.

γ-グルタミルトランスペプチダーゼ(GGT)阻害剤によるコラーゲンおよびエラスチン産生能の亢進効果とそのメカニズム

雑誌(巻、頁、年)：
日本香粧品学会誌, vol.36, No.2,　 93-100, (2012).
著者：
湯浅(小島)明子、林綸子、韓立友、渡辺文太、平竹潤、湯浅勲

γ-Glutamyltranspeptidase and its precursor

雑誌(巻、頁、年)：
Handbook of Proteolytic Enzymes, 3rd Ed., Dec. (2012)
著者：
Hiratake J., Suzuki H., Fukuyama K., Wada K., Kumagai H.

虚血性急性腎障害に対する新規選択的γ-glutamyl transpeptidase 阻害薬GGsTopTM の改善効果について

雑誌(巻、頁、年)：
腎とフリーラジカル, 11, 146-149, (2013)
著者：
田中亮輔、山本真也、渡辺文太、平竹潤、大喜多守、松村靖夫

Glutathioneanalogous peptidyl phosphorus esters as mechanism-based inhibitors of γ-glutamyl transpeptidase for probingcysteinyl-glycine binding site

雑誌(巻、頁、年)：
Bioorg. Med. Chem., 22, 1176-1194, (2014)
著者：
Nakajima, M.; Watanabe, B.; Han, L.; Shimizu, B.; Wada, K.; Fukuyama, K.; Suzuki, H.; Hiratake, J.

Inhibiting lung lining fluid glutathione metabolism with GGsTop as a novel treatment for asthma

雑誌(巻、頁、年)：
Front.Phramacol., 5, 179, (2014)
著者：
Tuzova, M.; Jean, J.-C.; Hughey, R. P.; Brown, L. A. S.; Cruikshank, W. W.;Hiratake, J.; Joyce-Brady, M.

グルタチオン代謝とチオールケミストリー

雑誌(巻、頁、年)：
化学と生物, 53, 354-361, (2015)
著者：
渡辺文太；平竹潤

Phosphonate-based irreversible inhibitors of human γ-glutamyl transpeptidase (GGT). GGsTop is a non-toxic and highly selective inhibitor with critical electrostatic interaction with an active-site residue Lys562 for enhanced inhibitory activity

雑誌(巻、頁、年)：
Bioorganic & Medicinal Chemistry, 24, 5340-5352, (2016)
著者：
AkaneKamiyama,Mado Nakajima,Liyou Han,Kei Wada,Masaharu MizutaniYukiko Tabuchi, Akiko Kojima-Yuasa,Isao Matsui-Yuasa, Hideyuki Suzuki, Keiichi Fukuyama,Bunta Watanabe,Jun Hiratake

Synthesis and evaluation of the inhibitory activity of the four stereoisomers of the potent and selective humanγ-glutamyl transpeptidase inhibitor GGsTop

雑誌(巻、頁、年)：
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 27, 4920–4924, (2017)
著者：
Bunta Watanabe, Yukiko Tabuchi, Kei Wada, Jun Hiratake

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